Аддералл-30
Амфетамин ИЮПАК наименование: (RS)-1-фенилпропан-2-амин (RS)-1-фенил-2-аминопропан Применение при беременности США: категория C (риск не определен) Легальность Австралия: контролируемое вещество (S8) Канада: Список I Новая Зеландия: Класс B Великобритания: Класс B США: Список II Евросоюз: Список психотропных веществ II ℞ (отпускается только по рецепту) Способность вызывать зависимость Физическая: нет Психологическая: средняя Способы применения Медицинское использование: перорально, вдыхание в нос Рекреационное использование: перорально, вдыхание в нос, вдувание, ректальное, внутривенное Биодоступность Ректальное 95–100%; пероральное 75–100% Связывание с белками 15–40% Метаболизм CYP2D6, DBH, FMO3, XM-лигаза и ACGNAT Начало действия Немедленное Период полураспада D-амф:9–11 ч; L-амф:11–14 ч Экскреция Почечная; pH-зависимый уровень: 1–75% Синонимы α-метилфенэтиламин Формула C9H13N Молекулярная масса 135.20622 г/моль Амфетамин (сокращение от альфа-метилфенэтиламина) – это мощный стимулятор ЦНС, который используется в медицине для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) и нарколепсии. Амфетамин был открыт в 1887 году. Вещество существует в виде двух энантиомеров: левоамфетамин и декстроамфетамин. Слово «амфетамин», в первую очередь, обозначает особенное химическое вещество, рецемическое свободное основание, содержащее в равных пропорциях два энантиомера, левоамфетамин и декстроамфетамин, в чистой аминной форме. Однако, этот термин часто используется для обозначения любой комбинации энантиомеров или любого из них в отдельности. Исторически, амфетамин использовали для лечения заложенности носа, депрессии и ожирения. Амфетамин также используется в качестве ноотропного средства и спортивного допинга, а также рекреационно в качестве афродизиака и средства для улучшения настроения. Во многих странах мира амфетамин доступен при наличии рецепта. Незаконное владение и распространение амфетамина запрещено, поскольку злоупотребление этим веществом влечет за собой серьезные риски для здоровья. Первым фармацевтическим амфетамином был Бензедрин, ингалятор для лечения ряда заболеваний. В настоящее время фармацевтический амфетамин обычно прописывают в форме препарата Аддерол, декстроамфетамина или неактивной депо-формы лиздексамфетамина. Благодаря активации рецептора TAAR1, амфетамин усиливает активность биогенных аминов и возбуждающих нейротрансмиттеров в мозге, при этом наиболее выраженные эффекты связаны с катехоламинными нейротрансмиттерами норэпинефрином и дофамином. В терапевтических дозах, амфетамин вызывает эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как эйфория, изменения либидо, нарушения сна и улучшение когнитивного контроля. Физические эффекты амфетамина включают снижение времени реакции, повышение устойчивости к утомлению и усиление силы мышц. Очень большие дозы амфетамина могут вызвать нарушение когнитивной функции и спровоцировать быстрое разрушение мышечной ткани. При рекреационном использовании амфетамина, высок риск развития привыкания, чего, однако, не наблюдается при медицинском применении. Прием очень высоких доз может привести к развитию психоза (галлюцинации и паранойя), что редко наблюдается даже при длительном приеме терапевтических доз. Рекреационные дозы, как правило, в несколько раз превышают терапевтические. Такой прием связан с риском тяжелых побочных эффектов. Амфетамин принадлежит к классу фенэтиламинов и является основным соединением в своем структурном классе замещенных амфетаминов, который включает такие соединения, как бупропион, катинон, MDMA (экстази) и метамфетамин. Являясь членом фенэтиламинового класса веществ, амфетамин также химически связан с естественными нейромодуляторами следовых аминов, а именно, фенэтиламином и N-метилфенетиламином, оба из которых производятся внутри тела человека. Фенэтиламин – это исходное соединение, из которого образуется амфетамин, в то время как N-метилфенетиламин является его структурным изомером, отличающимся только положением метильной группы. Использование В медицине Амфетамин применяется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) и нарколепсии (нарушение сна), и иногда выписывается вне утверждённых показаний для лечения депрессии, ожирения и заложенности носа.1) У некоторых видов животных, длительное использование амфетамина связано с аномальным развитием допаминовой системы или повреждением нервов,2) однако у людей, страдающих СДВГ, фармацевтические амфетамины, напротив, улучшают развитие мозга и рост нервной ткани. Анализы магнитно-резонансной томографии показали, что длительное применение амфетаминов снижает количество нарушений структуры и функций мозга, обычно наблюдаемых у пациентов с СДВГ, а также улучшает функционирование различных участков головного мозга, таких как правое хвостатое ядро базальной ганглии.3) Исследования клинического использования стимуляторов показали, что длительное использование амфетаминов для лечения СДВГ является безопасным и эффективным.4) Такие же выводы были сделаны после проведения двухлетних контролируемых испытаний.5) В одном обзоре было рассмотрено девятимесячное рандомизированное контролируемое испытание детей с СДВГ, которое продемонстрировало среднее увеличение показателя IQ на 4,5, а также долговременное улучшение внимания и уменьшение эпизодов разрушительного поведения и гиперактивности. Имеющиеся на настоящий момент модели СДВГ предполагают, что данное заболевание связано с функциональными нарушениями в нейротрансмиттерных системах в мозгу; а именно, с нарушением дофаминовой нейротрансмиссии в мезокортиколимбической проекции и нейротрансмиссии норэпинефрина в голубом пятне и префронтальной коре головного мозга.6) Психостимуляторы, такие как метилфенидат и амфетамин, усиливают активность нейротрансмиттеров в этих системах мозга, поэтому их применяют для лечения СДВГ. Приблизительно у 80% пациентов, использующих эти стимуляторы, наблюдаются улучшения в симптоматике СДВГ. Дети с СДВГ, применяющие стимулирующие лекарственные препараты, обычно более дружны со сверстниками и членами семьи, лучше учатся в школе, меньше отвлекаются и совершают меньше необдуманных поступков и имеют лучшую концентрацию внимания.7) В Кохрановском обзоре данных по лечению СДВГ у взрослых с использованием фармацевтических амфетаминов указывается, что, несмотря на то, что эти препараты улучшают кратковременную симптоматику, пациенты, применяющие их, чаще прекращают лечение из-за серьезных побочных эффектов, чем пациенты, применяющие не стимулирующие препараты. Обзор Кохрановского Сотрудничества по лечению детей с СДВГ с тиковыми расстройствами, такими как синдром Туретта, показал, что стимуляторы в целом не ухудшают тики, однако высокие дозы декстроамфетамина могут обострить тики у некоторых пациентов.8) Улучшение показателей Систематический обзор и мета-анализ 2015 года клинических испытаний высокого качества показали, что низкие терапевтические дозы амфетамина вызывают заметные улучшения умственных способностей, в том числе – в функционировании рабочей памяти, эпизодической памяти и ингибиторного контроля у здоровых взрослых;9) ноотропные эффекты амфетамина связаны с непрямой активацией дофаминового рецептора D1 и адренорецептора A2 в префронтальной коре. Терапевтические дозы амфетамина также улучшают эффективность работы коры головного мозга, что, в свою очередь, связано с улучшениями в показателях рабочей памяти у всех лиц.10) Амфетамин и другие стимуляторы, применяемые при СДВГ, также улучшают мотивацию при выполнении заданий и усиливают бдительность (активность ЦНС), что также способствует поведению, связанному с достижением цели. Стимуляторы, такие как амфетамин, могут улучшить производительность при выполнении сложных и скучных заданий и используются некоторыми студентами в качестве «допинга» при подготовке к экзаменам.11) Исследования, изучающие самостоятельное незаконное употребление стимуляторов, таких как амфетамин, студентами, показывают, что студенты используют их для улучшения своих результатов, а не в качестве рекреационных наркотиков. Однако, высокие дозы амфетамина, превышающие терапевтический диапазон, могут оказать негативное влияние на рабочую память и другие аспекты когнитивного контроля. Некоторые спортсмены используют амфетамин в качестве стимулятора психических функций и производительности, а именно, увеличения выносливости и концентрации; однако, антидопинговые агентства запрещают его использование на спортивных мероприятиях университетского, национального и международного уровней. У здоровых людей, амфетамин, при пероральном приеме в терапевтических дозах, увеличивает показатели физической силы, ускорение, выносливость и производительность, уменьшая при этом время реакции.12) Амфетамин улучшает выносливость, производительность и время реакции, в первую очередь, за счет ингибирования обратного захвата и утечки дофамина в ЦНС.13) В терапевтических дозах, побочные эффекты амфетамина не влияют на спортивные показатели;14) однако, при приеме доз, во много раз превышающих терапевтические, амфетамин может серьезно нарушить производительность за счет быстрого разрушения мышечной ткани и повышения температуры тела. Противопоказания В соответствии с Международной программой по безопасности химических веществ и FDA США, амфетамин противопоказан лицам с историей злоупотребления веществами, а также лицам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания, страдающие тяжелыми тревожными расстройствами или беспокойством. Он также противопоказан при артериосклерозе, глаукоме, гипертироидизме или гипертензии. Амфетамин также не рекомендуется при наличии аллергии на другие стимуляторы или во время применения ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО).15) Вышеназванные организации также рекомендуют лицам, страдающим от нервной анорексии, биполярного расстройства, депрессии, гипертензии, заболеваний печени или почек, мании, психоза, феномена Рейно, судорожных расстройств, забо
Создано на конструкторе сайтов Okis при поддержке Flexsmm - накрутка друзей вк